altibbi team طاقم الطبي الرعاية الطبية

رالتغرافير

Raltegravir

ما هو دواء رالتغرافير

رالتغرافير (بالانجليزية: Raltegravir)، هو دواء يستعمل في علاج والسيطرة على حالات الإصابة بفيروس العوز المناعي البشري (بالانجليزية: Human immunodeficiency virus)، الذي يسبب متلازمة نقص المناعة المكتسبة، أو ما يعرف بالايدز.

آلية عمل دواء رالتغرافير

يقوم دواء رالتغرافير إلى بتثبيط او منع ما يعرف بالإنزيم المدمج (بالانجليزية: Integrase) الفيروسي من القيام بوظائفه الحيوية، حيث أنّه ينتمي مجموعة من الأدوية تعرف بمثبطات الإنزيم المدمج (بالانجليزية: Integrase inhibitors).

يعتبر إنزيم المدمج أحد إنزيمات فيروس العوز المناعي البشري المهمة في عملية تكاثره داخل خلايا الجسم، حيث يقوم هذا الإنزيم بدمج الحمض النووي (DNA) الفيروسي بالحمض النووي الخاص بخلايا الإنسان، الأمر الذي يؤدي إلى إنتاج ما يعرف بطليعة الفيروس (بالانجليزية: Provirus) الضرورية لعملية إنتاج الفيروسات الجديدة، مما يساعد الفيروس على التكاثر في خلايا الجسم.

يعمل دواء رالتغرافير على تثبيط عمل الإنزيم المدمج، مما يؤدي إلى تثبيط عملية دمج الحمض النووي الفيروسي في خلايا الجسم، الأمر الذي يحدث خللاً في دورة حياة الفيروس، ويقلل من تكاثر الفيروس في خلايا الجسم، وبالتالي يقلل من انتشار العدوى في خلايا الجسم.

تصنيف الدواء: مضادات الفيروسات

الفئة: الأمراض الجنسية

العائلة الدوائية:

ما هي استخدامات رالتغرافير؟

يستعمل دواء رالتغرافير مع غيره من الأدوية المضادة للفيروس القهقري (بالانجليزية: Antiretroviral)، لعلاج والتحكم بحالات الإصابة بفيروس العوز المناعي البشري النوع الأول (HIV-1).

لا يعتبر دواء رالتغرافير علاجاً شافياً من فيروس العوز المناعي البشري، حيث أنّه لا يؤثر على الفيروسات الموجودة أصلاً في الجسم، إلا أنّه يقلل من عدد الفيروسات النشطة في الجسم، مما يساعد جهاز المناعة على محاربة العدوى بشكل أفضل، ويساعد المصابين على عيش حياة أطول بصحة أفضل.

قد يستعمل أيضاً دواء رالتغرافير مع غيره من الأدوية المضادة للفيروس القهقري، مثل الدواء المركب تينوفوفير/ امتريسيتابين (بالانجليزية: Emtricitabine/ Tenofovir)، استعمالاً غير مصرح به (بالانجليزية: Off label use)، في الوقاية من الإصابة بفيروس العوز المناعي البشري بعد التعرض له سواءً عن طريق الاتصال الجنسي، أو استعمال الأدوات الملوثة بدماء شخص مصاب، أو التعرض لأحد سوائل الجسم التي قد تكون حاملة للفيروس عند العاملين في القطاع الصحي.

اقرأ أيضاً: الإيدز: معتقدات خاطئة ومُضللة

ما هي موانع استخدام رالتغرافير؟

يمنع استعمال دواء رالتغرافير من قبل الأشخاص الذين يعانون من حساسية مفرطة تجاه الدواء، أو تجاه أحد المواد المستعملة في تصنيعه.

ما هي الاعراض الجانبية لرالتغرافير؟

تتضمن الأعراض الجانبية الشائعة لدواء رالتغرافير ما يلي:

  • غثيان.
  • صداع.
  • أرق.
  • دوار.
  • تعب وإرهاق.

تتضمن الأعراض الجانبية الأقل شيوعاً لدواء رالتغرافير ما يلي:

• ألم البطن، أو التهاب المعدة (بالانجليزية: Gastritis)، أو عسر الهضم، أو التقيؤ.
• وهن (بالانجليزية: Asthenia).
• التهاب الكبد (بالانجليزية: Hepatitis).
• حصى الكلى.
• اضطرابات نفسية، مثل الاكتئاب، أو الأفكار والسلوكيات الانتحارية، والتي تظهر بشكل خاص عند المرضى الذين يمتلكون تاريخ طبي للمعاناة من الأمراض النفسية.

بعض الأعراض الجانبية لدواء رالتغرافير قد تكون خطيرة أو مهددة للحياة، وينبغي في حال تطورها الحصول على رعاية صحية بشكل فوري، وتشمل هذه الأعراض ما يلي:

  • الأعراض المرتبطة بتفاعلات الحساسية المفرطة، والتي قد تظهر على شكل طفح جلدي، أو صعوبة في التنفس، أو تورم في الفم أو الشفاه أو اللسان أو الحلق أو الوجه.
  • أعراض مرتبطة بتفاعلات جلدية شديدة، والتي تتضمن ظهور طفح جلدي يرافقه بعض الأعراض التي تشمل الحمى، أو الشعور العام بالمرض، أو التعب الشديد، أو آلام العضلات أو المفاصل، ظهور تقرحات حول الفم، أو تورم أو احمرار العينين، أو تورم الفم أو الوجه، أو صعوبة التنفس، أو انتشار الطفح الجلدي في الجسم (الجزء الأعلى من الجسم بالأخص)، مع تقرح أو تقشر الجلد.
  • أعراض مرتبطة بتطور مشاكل في الكبد، حيث أنّ دواء رالتغرافير قد يتسبب بحدوث تفاعلات حساسية تؤثر على الكبد، الأمر الذي قد يؤدي إلى تطور أعراض مثل اليرقان (اصفرار لون الجلد أو اصفرار بياض العينين)، أو ظهور البول بلون غامق، والبراز بلون فاتح، أو الغثيان والتقيؤ، أو فقدان الشهية، أو ألم وطراوة في الجزء الأيمن من منطقة البطن.
  • أعراض مرتبطة بفرط نشاط الغدة الدرقية، مثل العصبية، أو عدم تحمل الحرارة، أو تسارع أو عدم انتظام نبضات القلب، أو جحوظ العينين، أو تضخم الغدة الدرقية (بالانجليزية: Goiter).
  • قد يسبب دواء رالتغرافير في حالات نادرة حدوث تحلل لأنسجة العضلات الهيكلية، الأمر الذي قد يؤدي إلى تطور فشل كلوي (بالانجليزية: Kidney failure)، والذي قد تظهر أعراضه على شكل طرواة، أو ضعف، أو آلام غير مفسرة في العضلات، لا سيما في حال ترافقت مع الحمى، والتعب الغير طبيعي، ظهور البول بلون غامق.
  • حدوث مشاكل في التوازن، أو مشاكل في حركة العينين.
  • ظهور تقرحات حول الفم، أو على الأعضاء التناسلية، أو حول فتحة الشرج.
  • حدوث تغيرات في الدورة الشهرية، أو تطور عجز جنسي، أو فقدان الرغبة الجنسية.
  • مشاكل في التحدث أو البلع.
  • آلام شديدة في أسفل الظهر.
  • فقدان التحكم بالمثانة (التبول)، او الأمعاء (التغوط).
  • متلازمة استرداد المناعي الالتهابية (بالانجليزية: Immune reconstitution inflammatory syndrome)، وهي تغيرات تصيب جهاز المناعة لدى الأشخاص المصابين بفيروس العوز المناعي البشري بعد أن يبدئوا باستعمال دواء رالتغرافير، وغيره من علاجات الفيروس بفترة قصيرة، او طويلة (شهور)، والذي ينتج عن بدء تعافي وزيادة قوة جهاز المناعة في الجسم، الأمر الذي يؤدي إلى زيادة الاستجابة المناعية تجاه الجراثيم والأمراض المعدية التي قد يكون أصيب بها المريض سابقاً، مما قد يسبب تطور بعض الأعراض الالتهابية مثل الحمى، أو ضيق التنفس، أو التعرق الليلي، أو تورم الغدد، أو السعال.


يمكن أن تسبب زيادة قوة جهاز المناعة أيضاً تطور بعض أمراض المناعة الذاتية، مثل مرض جريفز (بالانجليزية: Graves disease)، أو مرض التهاب العضلات (بالانجليزية: Polymyositis)، أو متلازمة باريه غيان (بالانجليزية: Barré-guillain syndrome).

ما هي احتياطات استخدام رالتغرافير؟

ينبغي قبل البدء باستعمال دواء رالتغرافير إطلاع الطبيب المختص على جميع الأمراض والمشاكل الصحية التي يعاني، أو قد عانى منها المريض، لا سيما ما يلي:

قد يسبب استعمال دواء رالتغرافير تطور تفاعلات جلدية خطيرة ومهددة للحياة، تشمل متلازمة ستيفنز جونسون (بالانجليزية: Stevens-johnson syndrome)، أو مرض يعرف باسم تقشر الانسجة المتموتة البشروية التسممي (بالانجليزية: Toxic epidermal necrolysis)، يالإضافة إلى أنّ دواء رالتغرافير قد يسبب تفاعلات حساسية ينتج عنها خلل في أعضاء الجسم، مثل فشل الكبد (بالانجليزية: Liver failure)، الأمر الذي يستدعي إيقاف استعمال الدواء بشكل فوري في حال ظهور الأعراض المرافقة لهذه الحالات.

تحتوي الأقراص القابلة للمضغ من دواء رالتغرافير على مادة الفينيل ألانين (بالانجليزية: Phenylalanine)، والتي قد تؤدي إلى إلحاق الضرر بالأشخاص المصابين بمرض بيلة فينيل كيتون.

لا يعتبر دواء رالتغرافير علاجاً شافياً من فيروس العوز المناعي البشري، لذلك ينبغي على المصاب الاستمرار باتخاذ الاحتياطات اللازمة لتجنب الإصابة بالأمراض المعدية، والبقاء تحت الرعاية الصحية.

لا يمنع استعمال دواء رالتغرافير من انتقال فيروس العوز المناعي البشري إلى الآخرين، حيث أنّ الممارسات الجنسية التي تتضمن حدوث اتصال مباشر مع السائل المنوي، أو الإفرازات المهبلية، أو استعمال الأدوات الملوثة بدماء الشخص المصاب، قد تسبب انتقال العدوى، لذلك يجب الالتزام بتعليمات الجنس الآمن، وعدم استعمال الأدوات الملوثة.

لا توجد دراسات علمية تبين مدى أمان استعمال دواء رالتغرافير خلال فترة الحمل، حيث ينبغي استعماله من قبل النساء الحوامل فقط تحت إشراف الطبيب المختص، عندما تكون الفائدة المتوقعة منه أكبر من المخاطر المحتملة له.

لا يوجد بيانات حول إمكانية طرح دواء رالتغرافير في حليب الأم، أو حول تأثير الدواء على إنتاج الأم للحليب، أو حول تأثير الدواء على الطفل الرضيع، إلا أنّه يجب على الأمهات المصابات بفيروس العوز المناعي البشري عدم إرضاع أطفالهن لتجنب خطر إنتقال العدوى إلى الأطفال.

ما هي التداخلات الدوائية لرالتغرافير؟

ينبغي قبل البدء باستعمال دواء رالتغرافير إطلاع الطبيب المختص أو الصيدلاني على جميع الأدوية والمكملات الغذائية التي يستعملها المريض، للمساعدة على الوقاية من تطور التداخلات الدوائية الغير مرغوبة.

تتضمن التداخلات الدوائية المحتملة لدواء رالتغرافير ما يلي:

لا تتضمن التداخلات الدوائية المذكورة سابقاً جميع التداخلات الدوائية المحتملة لدواء رالتغرافير.

اقرأ أيضاً: الايدز بين العلاج والتعايش

ما هي جرعات رالتغرافير وطرق الاستعمال؟

ينبغي الالتزام بالطريقة والجرع الموصوفة من قبل الطبيب المختص لتناول دواء رالتغرافير. يمكن تناول دواء رالتغرافير مع الطعام أو بدونه.

يمكن تناول الحبوب الفموية القابلة للمضغ من دواء رالتغرافير عن طريق مضغها، او ابتلاعها كما هي، بينما يجب عدم مضغ أو طحن، او كسر الحبوب الفموية المغلفة من دواء رالتغرافير.

يجب تحضير المعلق الفموي من دواء رالتغرافير قبل تناوله، حيث أنّه يكون على شكل حبيبات (مسحوق)، يتم إضافة 10 مل من الماء إلى كامل محتوى المغلف في كوب الخلط الخاص بالدواء، بما يجعل تركيزه 10 ملجم/ 1 مل، في حال لم يوصي الطبيب بخلاف ذلك، ثم تحريك الخليط لمدة 45 ثانية إلى أن يصبح معلق (بالانجليزية: Suspension) متجانس، مع الحرص على عدم رجه. بعد تجهيز المعلق الفموي يجب الحصول على الجرعة المحددة خلال مدة أقصاها 30 دقيقة من عملية التحضير، ثم التخلص من باقي الكمية.
يجب عدم التبديل بين الأشكال الدوائية المختلفة لدواء رالتغرافير، حيث أنّ كل منها يمتلك خصائص حركية دوائية (بالانجليزية: Pharmacokinetic) مختلفة عن الأخرى، وفي حال الاضطرار لذلك ينبغي استشارة الطبيب المختص أولاً.

تتضمن الجرع الدوائية للبالغين من الحبوب الفموية المغلفة لدواء رالتغرافير ما يلي:


الفئة
الجرعة الموصى بها
المرضى الذين يتلقون علاجاً للفيروس لأول مرة 1200 ملجم مرة يومياً، أو 400 ملجم مرتين يومياً (كل 12 ساعة)
المرضى الذين تلقوا علاجاً للفيروس من قبل 400 ملجم مرتين يومياً.
المرضى الذين يستعملون دواء الريفامبيسين (انظر قسم التداخلات الدوائية) 800 ملجم مرتين يومياً

اقرأ أيضاً: فيروس الإيدز وانتقاله

تتضمن الجرع الدوائية للأطفال من دواء رالتغرافير ما يلي:

الفئة الشكل الدوائي الجرعة الموصى بها
الأطفال الذين لا تقل أوزانهم عن 40 كيلوجرام أقراص مغلفة 400 ملجم 400 ملجم مرتين يومياً
أقراص مغلفة 600 ملجم 1200 ملجم مرة يومياً
أقراص قابلة للمضغ 300 ملجم مرتين يومياً
الأطفال الذين لا تقل أوزانهم عن 25 كيلوجرام أقراص مغلفة 400 ملجم 400 ملجم مرتين يومياً
أقراص قابلة للمضغ

الجرع بناءً على الوزن

  • 25- 28 كج ⬅ 150 ملجم مرتين يومياً
  • 28- 40 كج ⬅ 200 ملجم مرتين يومياً
  • 40 كج فأكثر ⬅ 300 ملجم مرتين يومياً
الأطفال الذين لا تقل أعمارهم عن 4 أسابيع، وتتراوح أوزانهم بين 3- 25 كيلوجرام أقراص قابلة للمضغ

الجرع بناءً على الوزن

  • 11- 14 كج ⬅ 75 ملجم مرتين يومياً
  • 14- 20 كج ⬅ 100 ملجم مرتين يومياً
  • 20- 25 كج ⬅ 150 ملجم مرتين يومياً
المعلق الفموي (10 ملجم/ 1 مل)

الجرع بناءً على الوزن

  • 3- 4 كج ⬅ 2.5 مل مرتين يومياً
  • 4- 6 كج ⬅ 3 مل مرتين يومياً
  • 6- 8 كج ⬅ 4 مل مرتين يومياً
  • 8- 11 كج ⬅ 6 مل مرتين يومياً
  • 11- 14 كج ⬅ 8 مل مرتين يومياً
  • 14- 20 كج ⬅ 10 مل مرتين يومياً
الأطفال منذ الولادة إلى الأسبوع الأول (لغاية اليوم 7)، ولا تقل أوزانهم عن 2 كيلوجرام المعلق الفموي (10 ملجم / 1مل)

الجرع بناءً على الوزن

  • 2- 3 كج ⬅ 0.4 مل مرة يومياً
  • 3- 4 كج ⬅ 0.5 مل مرة يومياً
  • 4- 5 كج ⬅ 0.7 مل مرة يومياً
الأطفال منذ الأسبوع الأول إلى الأسبوع الرابع (اليوم 7- 28)، ولا تقل أوزانهم عن 2 كيلوجرام المعلق الفموي (10 ملجم / 1مل)

الجرع بناءً على الوزن

  • 2- 3 كج ⬅ 0.8 مل مرتين يومياً
  • 3- 4 كج ⬅ 1 مل مرتين يومياً
  • 4- 5 كج ⬅ 1.5 مل مرتين يومياً

 

ما هي الأشكال الدوائية لرالتغرافير؟

يتوفر دواء رالتغرافير بالأشكال الدوائية التالية:

  • أقراص فموية قابلة للمضغ بتركيز 25 ملجم.
  • أقراص فموية قابلة للمضغ بتركيز 100 ملجم.
  • مغلفات تحتوي على حبيبات، يحتوي كل مغلف على حبيبات دوائية بتركيز 100 ملجم، تستعمل مرة واحدة لعمل معلق فموي (سائل).
  • أقراص فموية مغلفة بتركيز 400 ملجم.
  • أقراص فموية مغلفة بتركيز 600 ملجم.

ما هي ظروف تخزين رالتغرافير؟

يوصى بحفظ دواء رالتغرافير بأشكاله الدوائية المختلفة في درجة حرارة تتراوح بين 20- 25 درجة مئوية، مع مراعاة إبقاء الأنواع المختلفة من الأقراص بعلبها الخاصة، وإبقاء المسحوق (الحبيبات) في مغلفاتها الخاصة إلا وقت استعمالها.

5000 طبيب يستقبلون حجوزات عن طريق الطبي.

ابحث عن طبيب واحجز موعد في العيادة أو عبر مكالمة فيديو بكل سهولة

المصادر والمراجع

 

National Library of Medicine. Raltegravir. Retrieved on: 13/04/2020, from:

https://aidsinfo.nih.gov/drugs/420/raltegravir/0/patient

Rxlist. isentress (raltegravir tablets) drug. Retrieved on: 13/04/2020, from:

https://www.rxlist.com/isentress-drug.htm

Drugs.com. Raltegravir. Retrieved on: 13/04/2020, from:

https://www.drugs.com/mtm/raltegravir.html

WebMD. Raltegravir Tablet. Retrieved on: 13/04/2020, from: https:

https://www.webmd.com/drugs/2/drug-149321-1036/raltegravir-oral/raltegravir-oral/details

 

 

تنبيه: هذه المعلومات الدوائية لا تغني عن زيارة الطبيب أو الصيدلاني. لا ننصح بتناول أي دواء دون استشارة طبية.

طاقم الطبي
الرعاية الطبية - 2020-10-22
أخبار ومقالات طبية ذات صلة
نصائح طبية عن أمراض القلب و الشرايين
أحجز موعد مع طبيبك الان

144 طبيب موجود حالياً يمكنه الإجابة على سؤالك!

الاستشارة التالية سوف تكون متوفرة خلال 4 دقائق

ابتداءً من 5 USD فقط

5000 طبيب يستقبلون حجوزات عن طريق الطبي.

ابحث عن طبيب واحجز موعد في العيادة أو عبر مكالمة فيديو بكل سهولة

حاسبات الطبي