Alosetron

ألوسيترون

الاسم العلمي	ألوسيترون
تصنيف الدواء:	مضادات الهيستامين و السيريتونين
الفئة:	أمراض الجهاز الهضمي
العائلة الدوائية:	-- --

ما هو دواء ألوسيترون
الاعراض الجانبية لألوسيترون
ما هي استخدامات ألوسيترون؟
ما هي موانع استخدام ألوسيترون؟
ما هي الاعراض الجانبية لألوسيترون؟
ما هي احتياطات استخدام ألوسيترون؟
ما هي التداخلات الدوائية لألوسيترون؟
ما هي جرعات ألوسيترون وطرق الاستعمال؟
ما هي الأشكال الدوائية لألوسيترون؟
ما هي ظروف تخزين ألوسيترون؟

ما هو دواء ألوسيترون

الألوسيترون (بالإنجليزية: Alosetron)، هو دواء يستعمل لعلاج حالات معينة من متلازمة القولون العصبي.

آلية عمل دواء الألوسيترون

يصنف دواء الألوسيترون على أنه مضاد لمستقبلات السيروتونين 3 (بالإنجليزية: Serotonin (5-HT3) Receptor Antagonists)، وهي مستقبلات توجد بكثرة في الأعصاب المعوية، حيث يؤثر تفعيلها على عملية تنظيم آلام الأحشاء، وعبور المواد عبر القولون، وإفرازات الجهاز الهضمي، وعمليات أخرى مرتبطة بتطور متلازمة القولون العصبي.

يعمل دواء الألوسيترون على تثبيط مستقبلات السيروتونين 3 مما يؤدي إلى تعديل النظام العصبي المعوي، حيث ينتج عن ذلك تقليل الآلام المرتبطة بمتلازمة القولون العصبي، والحد من ردود فعل الأعصاب المبالغة.

الاعراض الجانبية لألوسيترون

قد يؤدي استعمال دواء الألوسيترون في بعض الحالات إلى تطور أعراض جانبية خطيرة تستلزم الحصول على رعاية صحية أو استشارة طبية بشكل فوري، وتتضمن هذه الأعراض ما يلي:

أعراض تفاعلات الحساسية المفرطة، والتي قد تظهر على شكل طفح جلدي، أو شرى (بالإنجليزية: Urticaria)، أو صعوبة في التنفس، أو دوار شديد، أو تورم في الوجه، أو الشفاه، أو اللسان، أو الحلق.
أعراض متلازمة السيروتونين، والتي تتضمن تسارع ضربات القلب، أو الهلوسة، أو فقدان القدرة على تنسيق الحركة، أو دوار شديد، أو حالات غثيان أو تقيؤ أو إسهال شديدة، أو تشنج العضلات، أو حمى غير مفسرة، أو هيوجية.
ظهور دم فاتح أو غامق في البراز، أو إسهال دموي.
تطور أو تدهور حالات الإمساك.
ألم المعدة.

إمساك 29%
ألم البطن 7%
غثيان 6%
ألم أو عدم ارتياح في الجهاز الهضمي 5%
صداع ≥3%
تعب وإرهاق ≥3%
التهاب المعدة والأمعاء ≥3%
التهابات المسالك البولية ≥3%
تشنج العضلات ≥3%
سعال ≥3%
التهاب البلعوم الأنفي ≥3%
انتفاخ 1-3 %
ارتجاع المريء 2%
بواسير 2%
التهاب القولون الإقفاري <1%
قلق <1%
ألم العظام <1%
التهاب القولون <1%
التهاب الرتج <1%
التهاب المرارة <1%
انحشار البراز <1%
تشنجات الجهاز الهضم <1%
تقرحات الجهاز الهضمي <1%

ما هي استخدامات ألوسيترون؟

يستعمل دواء الألوسيترون لعلاج النساء فقط اللواتي يعانين من حالات شديدة مزمنة (تستمر لمدة 6 شهور أو أكثر) من متلازمة القولون العصبي (بالإنجليزية: Irritable Bowel Syndrome) التي يسود فيها الإسهال، واللواتي لا يعانين من أي اعتلالات تشريحية أو كيميائية حيوية في الجهاز الهضمي، واللواتي لم يستجبن للعلاج التقليدي لمتلازمة القولون العصبي.

يعمل دواء الألوسيترون على تحسين وتخفيف أعراض متلازمة القولون العصبي، حيث أنه قد يساعد في التقليل من ألم وعدم ارتياح المعدة، أو إلحاح التبرز، أو الإسهال، إلا أنه قد لا يستفيد جميع المرضى من هذا الدواء.

ينبغي عدم استعمال دواء الألوسيترون إلا من قبل الفئة المذكورة سابقاً لتجنب أعراضه الجانبية التي قد تكون خطيرة، كما أنه لا توجد دراسات علمية تبين فائدة استعمال دواء الألوسيترون من قبل الرجال.

ما هي موانع استخدام ألوسيترون؟

يمنع استعمال دواء الألوسيترون من قبل الفئات التالية:

الأشخاص الذين يعانون من حساسية مفرطة (بالإنجليزية: Anaphylaxis) تجاه دواء الألوسيترون، أو تجاه أحد المواد المستعملة في تصنيعه.
الأشخاص الذين يعانون من حالات الإمساك، أو يمتلكون تاريخ مرضي للمعاناة من حالات الإمساك الحادة أو المزمنة، أو الأعراض الناتجة عن الإصابة بالإمساك.
الأشخاص الذين يمتلكون تاريخ مرضي للمعاناة من انسداد أو تضيق الأمعاء، أو تضخم القولون السمي (بالإنجليزية: Toxic Megacolon)، أو ثقوب و/أو التصاقات الجهاز الهضمي.
الأشخاص الذين يمتلكون تاريخ مرضي للمعاناة من التهاب القولون الإقفاري (بالإنجليزية: Ischemic Colitis)، أو قصور في الدورة الدموية المعوية، أو التهاب الوريد الخثاري (بالإنجليزية: Thrombophlebitis)، أو حالة فرط الخثورية (بالإنجليزية: Hypercoagulability).
الأشخاص الذين يمتلكون تاريخ مرضي للمعاناة من مرض كرون، أو التهاب القولون التقرحي، أو التهاب الرتج (بالإنجليزية: Diverticulitis)، أو فشل كبدي شديد.
الأشخاص الذين يستعملون دواء الفلافوكسمين. (انظر قسم التداخلات الدوائية)

ما هي احتياطات استخدام ألوسيترون؟

يمتلك دواء الألوسيترون مجموعة من التحذيرات التي تعرف باسم تحذيرات الصندوق الأسود (بالإنجليزية: Black Box Warnings)، وهي أشد أنواع التحذيرات التي يمكن إلحاقها بدواء ما، وتتضمن هذه التحذيرات ما يلي:

قد يؤدي استعمال دواء الألوسيترون في حالات غير شائعة إلى الإصابة بأعراض جانيبة خطيرة في الجهاز الهضمي، والتي تتضمن التهاب القولون الإقفاري، ومضاعفات خطيرة للإمساك، والتي قد تستلزم الإدخال للمستشفى، كما قد تسبب نادراً الحاجة إلى الخضوع لعملية نقل الدم، أو العمليات الجراحية، أو قد تسبب الوفاة.
لا يمكن أن يتم وصف دواء الألوسيترون إلا من قبل أطباء مختصين خضعوا لبرامج معينة تؤهلهم لذلك، وتساعدهم على تقييم الفوائد المتوقعة والمخاطر المحتملة من استعمال دواء الألوسيترون.
ينبغي عدم استعمال دواء الألوسيترون إلا من قبل النساء اللواتي تنطبق عليهن شروط الاستعمال (انظر قسم استعمالات الدواء)، كما ينبغي على المرضى قبل البدء باستعمال هذا الدواء قراءة وتوقيع اتفاقية المريض والطبيب لهذا الدواء.
ينبغي إيقاف استعمال دواء الألوسيترون بشكل فوري للمرضى الذين تتطور لديهم حالات الإمساك، أو تظهر لديهم أعراض التهاب القولون الإقفاري، كما ينبغي توعية المرضى حول أهمية إبلاغ الطبيب المختص حول أي أعراض جانبية تتطور لديهم أثناء استعمال الدواء.
ينبغي عدم إعادة استعمال دواء الألوسيترون للمرضى الذين تتطور لديهم حالات التهاب القولون الإقفاري، كما ينبغي على المرضى الذين لا تزول حالات الإمساك لديهم بعد إيقاف استعمال دواء الألوسيترون إبلاغ الطبيب المختص بشكل فوري، كما ينبغي على المرضى الذين يتعافون من حالات الإمساك عدم العودة إلى استعمال دواء الألوسيترون إلا تحت إشراف الطبيب المختص.

ينبغي قبل البدء باستعمال دواء الألوسيترون إطلاع الطبيب المختص على جميع الأمراض والحالات الطبية التي يعاني، أو قد عانى منها المريض، لا سيما ما يلي:

المعاناة من حساسية تجاه أحد الأدوية، أو تجاه أحد الأطعمة، أو تجاه أحد المواد.
المعاناة من الإمساك، لا سيما حالات الإمساك التي تعتبر العرض الرئيسي لمتلازمة القولون العصبي.
المعاناة من انسداد أو ثقب في الأمعاء.
المعاناة من مرض كرون، أو التهاب القولون التقرحي (بالإنجليزية: Ulcerative Colitis)، أو التهاب الرتج.
المعاناة من مشاكل في الدورة الدموية أو جلطات دموية تؤثر على الأمعاء.
المعاناة من أحد أمراض الكبد.
الأشخاص الذين يستعملون أنواع معينة من الأدوية. (انظر قسم التداخلات الدوائية)
النساء الحوامل أو المرضعات، أو اللواتي يخططن للحمل أو الإرضاع.

قد يؤدي استعمال دواء الألوسيترون في حالات نادرة (0.1%) إلى تطور مضاعفات خطيرة للإمساك بشكل قد يكون مفاجئ، مثل االانسداد، أو انحشار البراز، أو تضخم الكبد السمي، نقص تروية دموية ثانوية في الأمعاء، وغيرها، والتي قد تتطلب في بعض الأحيان خضوع المرضى لعمليات جراحية معوية قد تشمل استئصال القولون (بالإنجليزية: Colectomy). يزداد خطر هذه المضاعفات عند المرضى كبار سن، أو الذين يعانون من أمراض منهكة تقلل من حركتهم، أو يستعملون أدوية تقلل من الحركة المعوية.

لا يوجد بيانات كافية لتحديد مدى أمان استعمال دواء الألوسيترون خلال فترة الحمل، لذلك توصى النساء الحوامل بعدم استعمال هذا الدواء إلا بعد استشارة الطبيب المختص.

لا يوجد بيانات حول إمكانية طرح دواء الألوسيترون في حليب الأم، أو حول تأثير الدواء على عملية إنتاج الحليب لدى الأم، أو حول تأثير الدواء على الطفل الرضيع، إلا أن الدراسات الحيوانية تشير إلى إمكانية طرح هذا الدواء في الحليب، لذلك ينبغي عدم استعمال الألوسيترون من قبل الأمهات المرضعات إلا تحت إشراف الطبيب المختص.

اقرأ أيضاً: القولون العصبي والحمل

ما هي التداخلات الدوائية لألوسيترون؟

ينبغي قبل البدء باستعمال دواء الألوسيترون إطلاع الطبيب المختص أو الصيدلاني على جميع الأدوية والمكملات الغذائية التي يستعملها المريض لتجنب تطور التداخلات الدوائية غير المرغوبة.

يمنع استعمال دواء الألوسيترون بشكل متزامن مع دواء الفلافوكسمين (بالإنجليزية: Fluvoxamine)، وهو مثبط قوي لإنزيم CYP1A2، حيث أن هذا الاستعمال يؤدي إلى زيادة مستويات دواء الألوسيترون في الجسم بما يقارب 6 أضعاف مستواه الطبيعي، كما أنه يزيد من عمر النصف لدواء الألوسيترون بما يقارب 3 أضعاف، الأمر الذي يزيد من خطر الإصابة بأعراضه الجانبية.

تتضمن التداخلات الدوائية المحتملة لدواء الألوسيترون ما يلي:

مثبطات إنزيم CYP1A2

لا يوجد بيانات حول أمان استعمال مثبطات إنزيم CYP1A2 الأخرى غير دواء الفلافوكسمين مع دواء الألوسيترون بشكل متزامن، إلا أنه يتوقع أن تسبب هذه الأدوية حدوث زيادة في مستويات دواء الألوسيترون، مما يزيد من خطورة أعراضه الجانبية، لذلك يوصى بتجنب استعمال هذه الأدوية مع دواء الألوسيترون ما لم يكن هنالك حاجة ضرورية لهذا الاستعمال.

تتضمن هذه الأدوية دواء السيبروفلوكساسين (بالإنجليزية: Ciprofloxacin)، أو دواء المكسيليتين (بالإنجليزية: Mexiletine)، أو دواء الفيرباميل (بالإنجليزية: Verapamil)، أو دواء سيميتيدين (بالإنجليزية: Cimetidine)، وغيرها.

مثبطات إنزيم CYP3A4

حيث أن استعمال هذه الأدوية يتوقع أن يسبب حدوث ارتفاع في مستويات دواء الألوسيترون، مما يزيد من خطر أعراضه الجانبية، لذلك يوصى بتجنب استعمال هذه الأدوية بشكل متزامن مع دواء الألوسيترون، أو أخذ الحيطة والحذر في حال لزوم هذا الاستعمال.

تتضمن هذه الأدوية دواء الفلوكونازول (بالإنجليزية: Fluconazole)، أو دواء ساكوينافير (بالانجليزية: Saquinavir)، أو دواء اللاباتينيب (بالإنجليزية: Lapatinib)، أو دواء الكلاريثروميسين (بالإنجليزية: Clarithromycin)، أو دواء الفيرباميل (بالإنجليزية: Verapamil) وغيرها من الأدوية، بالإضافة إلى فاكهة أو عصير الجريب فروت.

لا تتضمن التداخلات الدوائية المذكورة سابقاً جميع التداخلات الدوائية المحتملة لدواء الألوسيترون.

للمزيد: آثار الأدوية على القولون

ما هي جرعات ألوسيترون وطرق الاستعمال؟

ينبغي الالتزام بجرع وطريقة استعمال دواء الألوسيترون الموصوفة من قبل الطبيب المختص. يمكن تناول دواء الألوسيترون مع الطعام أو بدونه.

قد تستغرق عملية تحسن بعض أعراض متلازمة القولون العصبي مدة (1- 2) أسبوع بعد البدء من استعمال دواء الألوسيترون.

ينبغي عدم البدء باستعمال دواء الألوسيترون في حال كان يعاني المريض من الإمساك، كما ينبغي إيقاف استعمال الدواء في حال الإصابة بالإمساك.

جرعة دواء الألوسيترون الموصى بها هي 0.5 ملجم مرتين يومياً (كل 12 ساعة) لمدة 4 أسابيع، يمكن بعدها زيادة الجرعة إلى 1 ملجم مرتين يومياً في حال عدم حصول استجابة علاجية كافية على الجرعة الأقل، مع قدرة المريض على تحمل الدواء.

في حال إصابة المريض بالإمساك أثناء استعماله لجرعة 0.5 ملجم مرتين يومياً من دواء الألوسيترون ينبغي إيقاف استعمال الدواء بشكل مؤقت إلى أن تتحسن حالة الإمساك، يمكن بعدها تقليل الجرعة إلى 0.5 ملجم مرة يومياً، لكن في حال عودة تطور الإمساك بعد التقليل الجرعة فإنه ينبغي إيقاف استعمال الدواء فوراً وبشكل دائم.

في حال عدم تحسن الأعراض لدى المريض بعد مضي 4 أسابيع من استعمال دواء الألوسيترون بجرعة 1 ملجم مرتين يومياً فإنه ينبغي إيقاف استعماله واستشارة الطبيب المختص.

قد ترتفع مستويات دواء الألوسيترون في الجسم في حال استعماله للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي، الأمر الذي يزيد من خطر أعراضه الجانبية، لذلك ينبغي أخذ الحيطة والحذر عند استعمال دواء الألوسيترون للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي متوسط الشدة، بينما يمنع استعمال هذا الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي شديد.

في حال نسيان الحصول على جرعة دواء الألوسيترون في موعدها المحدد فإنه ينبغي عدم الحصول على الجرعة الفائتة، والحصول على الجرعة التالية في موعدها المحدد، مع ضرورة عدم الحصول على جرعة إضافية لتعويض الفائتة.

للمزيد: علاج القولون بالاعشاب والعسل